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原料药
恩比兴
产品名称:恩比兴
CAS:55-86-7
别名:氮芥盐酸盐;恩比兴;二氯甲基二乙胺盐酸盐;N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐;盐酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺;氮芥子氣;甲基雙(2-氯乙)胺;
盐酸氮芥
英文名:Chlormethine hydrochloride
熔点
108-111 °C(lit.)
沸点
315.95°C (rough estimate)
密度
1.4424 (rough estimate)
折射率
1.6300 (estimate)
储存条件
−20°C
溶解度
H2O: very soluble
酸度系数(pKa)
pKa 6.43 (Uncertain)
敏感性
Hygroscopic
Merck
13,5798
稳定性
Stable. Hygroscopic.
CAS 数据库
55-86-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Ethanamine, 2-chloro-N-(2-chloroethyl)- N-methyl-, hydrochloride(55-86-7)
抗肿瘤药
恩比兴又称氮芥、盐酸氮芥,为最早用于临床肿瘤的药物之一,可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表,其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因,能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用,影响细胞的代谢,导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后,在体内水解释放氯离子,成为游离基,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,可与脱氧核糖核酸发生烷化作用,影响核酸代谢,抑制细胞有丝分裂,具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大,选择性差,所以毒性亦大。
进入体内后恩比兴很快解离,血浆中药物90%在0.5~1分钟内即消失,故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性,但脑内分布较少,极少量以原形从尿中排出。
目前在我国恩比兴已经被临床用于治疗恶性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌,尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药,效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断 (半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法,治疗头颈部癌 (如鼻咽癌) 有较好疗效,可以保护部分骨髓,相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜 (0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病,也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。恩比兴亦可作为免疫抑制剂。
用途
用作抗肿瘤药
类别
有毒物品
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 10 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:20 毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾;药物副作用:恶心,呕吐,白血球和血小板数目降低
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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